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Efedrina / Caffeina / Aspirina
Il ruolo del sistema
beta-adenergico
(di Alessandro Locati Bodybuilding
Italia)
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| Introduzione
In
questo articolo saranno esposti i principi farmacologici che
regolano la perdita dei grassi. Alcune delle sostanze di cui si tratterà (efedrina) in Italia sono considerate sostanze dopanti,
che NON fanno quindi parte del programma di supplementazione adottato dal
Natural Bodybuilder. Questo articolo ha pertanto il solo scopo di
"informare", e non certo quello di consigliare l'uso di tali
sostanze.
Per una strategia più sana vedi gli articoli su come perdere il grasso.
L'efedra (efedrina) è
usata in Cina da circa duecento anni. La forma più comune di ephedra è la pianta
cinese Ma Huang, il cui estratto attivo è
appunto l'efedrina. L'efedrina è un alcaloide (come anche la caffeina e la
cocaina) con proprietà termogeniche e anoressizzanti. Comunemente l'efedrina è
impiegata nei trattamenti dell'asma, delle bronchiti o delle congestioni nasali,
come bronco dilatatore.
Di seguito saranno esposti i
possibili meccanismi simpatomimici e termogenici/lipolitici che fanno
dell'efedrina un potenziale agente "brucia grassi". Saranno anche
riportati alcuni studi sugli umani che chiariscono le proprietà dell'efedrina e
della sua combinazione con altre due sostanze che sembrano aumentarne gli effetti.
Come
simpatomimico , l'efedrina agisce stimolando il sistema nervoso
simpatico (una delle due parti del sistema neurovegetativo, le cui funzioni più
importanti sono le regolazioni del battito cardiaco e della pressione arteriosa,
il tono e le motilità dei visceri cavi, l'accomodazione della vista e la
dilatazione dei bronchi). Il meccanismo d'azione si basa sulla stimolazione dei
terminali dei nervi presinaptici al rilascio di norepinefrina, (comunemente
chiamata noradrenalina NA). Questo, tra l'altro, si traduce anche in un aumento
dell'adrenalina (Adr) circolante. Una volta rilasciato, il neurotrasmettitore
noradrenalina interagisce con i recettori beta-adrenergici presenti sulle membrane
cellulari degli adipociti (cellule di grasso). Quando il recettore
beta-adrenergico viene occupato dalla norepinefrina (NA) iniziano (all'interno
della cellula) una serie di reazioni che conducono all'incremento della lipolisi.
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Il processo di lipolisi
La
lipolisi è un processo che porta alla scissione dei trigliceridi in
glicerolo e acidi grassi. Questo processo avviene ad opera dell'enzima (una
proteina) lipasi.
Un pò
di chimica.
Vediamo dunque le singole tappe del processo indotto dalla somministrazione
di efedrina :
1-L'efedrina stimola il rilascio di NA da parte delle terminazione nervose
presinaptiche del sistema simpatico.
2-La NA rilasciata occupa i recettori beta-adrenergici posti
sulle membrane cellulari di molte delle cellule del nostro corpo. Le cellule di
grasso e quelle dei muscoli scheletrici hanno molti di questi recettori.
3-L'occupazione del recettore beta-adrenergico determina un segnale che avvia
delle reazioni (mediate da enzimi) che conducono alla formazione di cAMP (dalla sottrazione di due fosfati all'ATP)
4-Il cAMP si lega all'enzima chinasi.
5-L'enzima chinasi rilascia la sua subunità catalitica.
6-La subunità catalitica fosforilla l'HSL (un'altro enzima) così che questo si
trasformi nella sua forma attiva HSL-P.
7-L'HSL-P a sua volta catalizza le trè fasi di idrolisi che
scindono le cellule dei grassi in glicerolo e acidi grassi .
Sia le cellule muscolari che
quelle di grasso hanno sulle loro membrane dei recettori adrenergici.
Sulle cellule di grasso vi sono diversi tipo
di recettori (beta e alfa). La presenza di recettori di tipo alfa è la causa
della tipica distribuzione della massa grassa nell'uomo (androide
) e nella donna (ginoide ). Le
donne tendono a resistere alla lipolisi nei fianchi, nei glutei e nelle cosce,
mentre l'uomo tende a resistere alla lipolisi nella zona addominale e sui fianchi
(obliqui). Come si è detto è la preponderanza di recettori alfa rispetto ai
recettori beta che fa di queste zone le zone di maggior accumulo dei grassi.
Nelle
cellule muscolari, l'attivazione dei recettori beta-adrenergici sembra
poter stimolare la sintesi proteica, attraverso l'attivazione, (ad opera del cAMP)
di taluni enzimi. In uno studio in cui si è misurata sia la composizione corporea
che la perdita di peso, l'efedrina ha mostrato la capacità di limitare
la perdita di massa magra.
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Controreazioni inibitorie
Il processo di lipolisi è
regolato da alcune controreazioni inibitorie che
tendono ad attenuarlo a vari livelli. Le sostanze coinvolte in queste
controreazioni sono le fosfodiesterasi, le prostaglandine e l'adenosina.
La
Fosfodiesterasi agisce idrolizzando il cAMP e quindi rendendolo
inattivo. Per ottenere costantemente gli effetti stimolanti della noradrenalina (e
quindi della somministrazione di efedrina) e quindi perchè il processo lipolisi
possa continuare ad avvenire, è necessario che il cAMP venga costantemente
rigenerato. Per permettere ciò e necessario quindi inibire l'azione della
fosfodiesterasi. La caffeina consente questa inibizione.
Le
Prostaglandine (sostanze simili agli ormoni) di tipo E2 vengono
rilasciate nello spazio sinaptico quando i recettori beta-adrenergici vengono
stimolati dalla presenza di noradrenalina. La loro funzione è quella di
controllare la disponibilità di recettori beta-adrenergici liberi per essere
occupati dalla noradrenalina. Ovviamente meno recettori restano liberi per la
noradrenalina, meno quest'ultima sarà in grado di dare avvio ai processi che
portano alla formazione dell'cAMP, e come si è già visto meno cAMP significa
meno energia a disposizione del processo di lipolisi.
L'Adenosina
è una molecola che viene prodotta dalla cellula quando i suoi
recettori beta-adrenergici vengono occupati dalla noradrenalina. Una volta
prodotta l'adenosina interagisce con il processo di formazione dell'cAMP, inibendo
la presenza di taluni sostanze necessarie alla sua formazione (prende il posto di
queste sostanze impedendono l'attivazione). Anche quì, dunque viene limitata la
presenza del substrato energetico cAMP , e
quindi le reazioni chimiche del processo di lipolisi non possono proseguire a
causa della mancanza di energia.
Tutte queste controreazioni
inibitorie possono essere mantenute sotto controllo tramite due sostanze: la metilxantina e gli inibitori
delle prostaglandine.
La caffeina è una metilxantina. La caffeina
possiede: a) la capacità di inibire le fosfodiesterasi presenti nella cellula, b)
la capacità di inibire i recettori dell'adenosina, limitando quindi gli effetti
di questa molecola.
L'aspirina è un inibitore delle prostaglandine. La
presenza di aspirina permette di inibire la presenza di un enzima necessario alla
formazione delle prostaglandine.
Fino ad ora abbiamo visto
come l'associazione tra efedrina, caffeina e aspirina (ECA) possa facilitare ed
intensificare l'attività lipolitica nelle cellule di grasso. Ora vediamo alcuni
studi che hanno verificato l'efficacia della combinazione ECA.
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| La ricerca
Caffeina:
In uno studio a doppio cieco, si è osservato che la somministrazione di caffeina
produce effetti termogenici e lipolitici. I ricercatori costatarono che gli
effetti termici erano correlati significativamente ai livelli di trigliceridi nel
plasma, alla concentrazione di lattato, e al tono vascolare (cioè a maggiori
incrementi nei vari livelli descritti corrispondono maggiori aumenti della
termogenesi). Gli autori riferirono dunque l'incremento di lattato, di
trigliceridi e l'aumentato tono vascolare, all'incremento del metabolismo.
Efedrina / Caffeina:
1-In uno studio a doppio cieco della durata di 8 settimane, ad un gruppo di 14
donne obese (circa 1000 Kcal al giorno) fu data 20 mg di efedrina con 200 mg di
caffeina (E+C) trè volte al giorno, mentre ad un altro gruppo di 14 donne obese
(circa 1000 Kcal al giorno) fu dato un placebo. A distanza di 8 settimane si
osservò che la perdita di peso non fù differente tra i due gruppi, ma che il
gruppo E+C perse 4.5 Kg di grasso in più e 2.8 Kg di massa magra in meno.
2-Altri studi hanno osservato che
l'efficacia dell'efedrina non è tale se non viene abbinata alla caffeina. In uno
studio a doppio cieco, con gruppo di controllo, furono somministrati a caso a 180
obesi (dieta ipocalorica), E+C (20mg/200mg), o E (20mg), o C (200mg), o un placebo
trè volte al giorno per 24 settimane. I risultati furono che la maggiore perdita
di peso fù ottenuta dal gruppo di obesi che assumevano E+C, mentre gli altri 3
gruppi (E; C; placebo) ottennero dei risultati simili tra loro.
3-Non solo è necessario
combinare E+C per ottenere degli effetti significativi sulla lipolisi, ma è anche
necessario rispettare una precisa proporzione. Dalla comparazione di differenti
dosi si è costatato che l'unica che migliora la sinergia delle due
sostanze è quella che rispetta la proporzione 1 : 10 (20mg E : 200mg C)
Efedrina
/ Aspirina:
L'aspirina è stata testata come sostanza sinergica all'efedrina in uno studio in
cui si misurarono gli effetti, di una somministrazione di 30mg di efedrina e di
300mg di aspirina, sulla risposta termogenica ad un pasto liquido di 250 Kcal, in
due gruppi uno di 10 persone magre ed uno di 10 persone obese. Dopo aver misurato
il metabolismo a riposo (base-line), si è misurato quello presente dopo
l'ingestione del pasto liquido (P), quello presente dopo il pasto più l'efedrina
(PE), e quello presente dopo il pasto più l'efedrina e l'aspirina (PEA).
L'aumento del metabolismo dopo il PEA fu significativamente maggiore che non dopo
il PE, questo però solo per il gruppo degli obesi.
Efedrina
/ Caffeina / Aspirina:
In un altro studio fu testato un mix tra efedrina (75-150mg), caffeina (150mg) e
aspirina (330mg), diviso un dosi da assumere prima dei pasti. Questa volta i
soggetti non furono sottoposti ad alcuna restrizione calorica. Nel complesso la
perdita di peso dopo 8 settimane fu di 2.2Kg nel gruppo ECA e di 0.7 nel gruppo
placebo. Otto dei 13 soggetti placebo tornarono dopo 5 mesi e provarono l'ECA in
uno studio trasversale al precedente, dopo 8 settimane la loro perdita di peso fù
di 3.3 Kg mentre quella del gruppo placebo di controllo fù di 1.3 Kg. Dei 13
soggetti 6 proseguirono ad assumere ECA dai 7 ai 26 mesi. Il risultato fù che
continuarono a perdere grasso senza dover ciclizzare l'assunzione di ECA.
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| Riassunto
L'efedrina stimola la lipolisi
incrementando la noradrenalina (NA) rilasciata
tra le terminazioni nervose del sistema simpatico. Questo incremento di NA attiva
i recettori beta-adrenergici che incrementano
la quantità di cAMP nelle cellule dei grassi
e dei muscoli. Questo crea come effetto un incremento della lipolisi nelle cellule
dei grassi, e un incremento della sintesi proteica nelle cellule dei muscoli.
Vengono inoltre attivati anche dei meccanismi di
controreazione negativi (fosfodiesterasi, prostaglandine, adenosina).
La caffeina ha delle proprieta inibitorie
sulle fosfadiesterasi ed interferisce con i recettori dell'adenosina. Queste
proprietà assieme alla capacità di riutilizzo della NA, fanno della caffeina la
sostanza ideale da combinare all'efedrina. L'aspirina ha
mostrato di poter incrementare l'efficacia dell'efedrina in alcuni individui,
presumibilmente per mezzo della sua azione inibitoria sulle prostaglandine.
L'efficacia
migliore si è notata combinando 20mg di efedrina a 200mg di caffeina e
300mg di aspirina, trè volte al giorno, circa 30' prima dei pasti. Gli effetti collaterali sono associati
all'attivazione del sistema nervoso simpatico, e cioè: anoressia, aumento della
pressione sanguigna, tachicardia, costipazione, insonnia, agitazione, ansietà,
nervosismo e depressione. Gli effetti desiderati sono:
l'incremento della termogenesi; l'incremento della lipolisi nelle cellule grasse e
della sintesi proteica nelle cellule muscolari.
Molti dei risultati relativi alla perdita di peso ottenuta con somministrazione di
efedrina sono relativi alla diminuzione dell'appetito.
Voglio sottolineare ancora una
volta che l'efedrina è un farmaco dopante, che NON fa quindi parte
del programma di supplementazione adottato dal Natural Bodybuilder.
Per una strategia più sana vedi
gli articoli su come perdere il grasso.
Vedi anche caffeina e caffè
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